Czym jest cholesterol?

Cholesterol jest steroidem, występującym w błonach komórkowych. Jest prekursorem syntezy ważnych dla komórki i organizmu związków organicznych m.inn. hormonów steroidowych i kwasów żółciowych. Bierze udział w syntezie i przetwarzaniu witaminy D. Jest składnikiem osłonek mielinowych, chroniących włókna nerwowe przed uszkodzeniem.

Jaki jest prawidłowy poziom cholesterolu?

Prawidłowy poziom cholesterolu w ludzkim organizmie nie powinien przekraczać 200 mg/dl, u pacjentów z wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym nie powinien przekraczać 175 mg/dl a poszczególne frakcje tzw. dobry cholesterol HDL u kobiet powinny wynosić powyżej 45 mg/dl u mężczyzn powyżej 40 mg/dl.

Czym grozi wysoki poziom cholesterolu?

Wysoki poziom cholesterolu a szczególnie jego frakcji LDL (lipoprotein o małej gęstości), który wynosi powyżej 100-115 mg/dl jest przyczyną wielu chorób cywilizacyjnych. Może prowadzić do miażdżycy a w konsekwencji do choroby niedokrwiennej mięśnia sercowego, nadciśnienia tętniczego, udaru mózgu. Nadwaga i otyłość z kolei wraz z wysokim poziomem LDL mogą być przyczyną cukrzycy typu II i prowadzić do licznych jej powikłań.

Jakie są leki bez recepty na cholesterol?

Najbardziej popularna wśród pacjentów i lekarzy jest monakolina K, pozyskiwana w procesie fermentacji czerwonego ryżu (zwana też naturalną statyną). 10 mg monakoliny K odpowiada dawce 5 mg lowastatyny. Występuje obecnie w maksymalnej dawce 3 mg w suplementach diety, dostępnych na rynku polskim. Stosuje się ją raz dziennie, zwykle wieczorem po kolacji.

Preparaty: Armolipid, Lipiforma Plus

Inną także naturalną substancją obniżającą poziom cholesterolu jest bergamota. Jest to owoc rośliny występującej na południu Włoch (rejon Kalabrii). Znana jest ona z obniżania poziomu cholesterolu i poziomu glukozy we krwi. Zawiera cenne flawonoidy, a także ma działanie antyoksydacyjne. Chroni naczynia krwionośne przed uszkodzeniami.

Preparaty: Berimal

Jakie są klasyczne leki na receptę na cholesterol?

Statyny

To najlepiej poznana grupa leków obniżająca poziom cholesterolu. Działają one w wątrobie, hamując syntezę cholesterolu. Wpływają na enzym reduktazę HMg Co A, która bierze udział w przemianach różnych substancji do cholesterolu. Skutkiem działania tych leków jest zmniejszenie syntezy cholesterolu endogennego i obniżenie jego poziomu we krwi.

Do najnowocześniejszych i najnowszych leków z grupy statyn należy rosuwastatyna. Ma ona większą siłę działania niż inni przedstawiciele tej grupy. Wpływa na obniżenie cholesterolu całkowitego i cholesterolu LDL. Można ją stosować niezależnie od posiłku. Dawką początkowa to od 5 do 10 mg, stosowana raz na dobę. Przeciwwskazaniami do stosowania leku jest przewlekła niewydolność wątroby, niewydolność nerek, miopatia i jednoczesne stosowanie cyklosporyny, która zwiększa stężenie rozuwastatyny w surowicy krwi poprzez wpływ na zahamowanie metabolizmu leku.  Ponadto kobiety w ciąży i karmiące piersią nie powinny stosować leku, a kobietom w wieku rozrodczym zaleca się skuteczne metody antykoncepcji z powodu możliwego działania teratogennego. Działania niepożądane w trakcie stosowania statyn mogą pojawić się w formie osłabienia i  bólu mięśni, zwłaszcza dużych partii mięśniowych oraz wzrostu poziomu transaminaz wątrobowych. Rzadziej dochodzi do miopatii, czyli uszkodzenia komórek mięśniowych, bądź ich rozpadu (rabdomioliza).

Statyny mają liczne badania kliniczne i duże metaanalizy, świadczące o i ch wysokiej skuteczności i potwierdzonym bezpieczeństwie. Najważniejsze z nich to badania z tzw twardymi punktami końcowymi, a więc zmniejszajace ryzyko nagłych zgonów sercowych. Statyny są nazywane lekami przedłużającymi życie.

Preparaty: Roswera, Zahron, Suvardio, Rosutrox (dawki: 5,10,15, 20, 30, 40 mg)

Ezetimib

Jest zalecany w pierwotnej i wtórnej hipercholesterolemii (w monoterapii), a także w zapobieganiu incydentom sercowo-naczyniowym pierwotnym oraz po przebyciu ostrego zespołu wieńcowego, czyli po zawale mięśnia sercowego. Stosowany jest ze statyną, jako wzmocnienie jej działania.  Ezetimib działa w jelicie, wiążąc się z komórkami rąbka szczoteczkowego enterocytów i hamując wchłanianie cholesterolu. Wobec innego mechanizmu działania lek może być stosowany łącznie ze statynami, jeśli obniżenie cholesterolu samą satyną jest niewystarczające.

Leku nie powinni stosować pacjenci z czynną chorobą wątroby i wysokimi wartościami transaminaz wątrobowych, których to przyczyny nie są znane. Stosowanie leku  u kobiet w ciąży jest możliwe tylko wówczas gdy korzyści przewyższają ryzyko. U kobiet karmiących piersią jego stosowanie nie jest zalecane.  Działania niepożądane leku są zwykle łagodne i przemijające. Należą do nich: zmęczenie, osłabienie, bóle głowy, wzdęcia, uczucia pełności, gazy i biegunka. Rzadko dochodzi do znacznego osłabienia siły mięśni i ich bólu. Notowano jednak podwyższone wartości transaminaz wątrobowych i fosfatazy kreatynowej (jej 10 krotnie wyższe stężenie świadczy o uszkodzeniu komórek mięśniowych).

Preparaty: Ezehron, Ezen, Rosulip Plus

Jakie są leki na cholesterol nowej generacji?

Inhibitor PCSK9 (alirocumab)

Alirocumab to przeciwciało monoklonalne grupy IgG, które wiąże się z konwertazą subtylizyny, wpływając na gospodarkę lipidową organizmu, poprzez zwiększenie degradacji receptorów  dla LDL w wątrobie. W konsekwencji dochodzi do zwiększonego usuwania  z krwi lipoprotein o małej gęstości i obniżenia stężenia cholesterolu całkowitego i LDL. Lek znalazł zastosowanie w pierwotnej i mieszanej hipercholesterolemii, a także w leczeniu miażdżycowej choroby sercowo-naczyniowej.

Stosuje się go raz na 2-4 tygodnie, podskórnie, w udo lub brzuch. Dawkę lekarz dobiera indywidualnie, natomiast nie ma potrzeby korygowania jej ze względu na podeszły wiek pacjenta a także w przypadku umiarkowanej niewydolności wątroby i nerek.

Statyny i inne leki hipolipemizujące zwiększają produkcję białka, które jest punktem uchwytu dla alirocumabu. Wobec powyższego lek może być stosowany zarówno w monoterapii, jak i w połączeniu z innymi lekami hipolipemizującymi (statynami), gdy dotychczasowe leczenie jest niewystarczające.  Ze względu na brak danych o bezpieczeństwie lek nie jest zalecany u kobiet w ciąży i matek karmiących.

Preparaty: Praluent

Ewolokumab

To również przeciwciało monoklonalne, które zaprojektowano by łączyło się z białkiem PCSK9. Połączenie to uniemożliwia łączenie białka z receptorami dla LDL na powierzchni hepatocytów. Zapobiega to rozkładowi LDL za pomocą białka PCSK9 i prowadzi do zwiększenia gęstości receptorów dla LDL i tym samym zwiększonego ich wykorzystania, a co za tym idzie spadku wartości cholesterolu w surowicy krwi.

Lek znalazł zastosowanie w hipercholesterolemii pierwotnej, a także w dyslipidemi mieszanej. Stosuje się go najczęściej w skojarzeniu ze statynami i innymi lekami obniżającymi poziom cholesterolu (statyny) oraz w monoterapii, gdy stosowanie statyn jest przeciwwskazane.  Zaobserwowano zwiększenie efektywności hipolipemizującej przy łącznym stosowaniu leku ze statyną. Klirens statyny w osoczu zwiększa się o 20%, dochodzi bowiem do wzrostu stężenia białka PCSK9. Jednocześnie nie ma konieczności zmniejszania dawki  stosowanej satyny.  Nie zaobserwowano niekorzystnego działania leku u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek. Nie ma także konieczności dostosowywania dawki u osób w podeszłym wieku.

Preparaty: Repatha (stosuje się dawkę 420 mg raz na dwa tygodnie lub raz w miesiącu).

Podsumowanie

Leczenie wysokiego poziomu cholesterolu powinno być rozpoczęte, gdy dieta i wysiłek fizyczny nie są w stanie obniżyć jego poziomu.  Istotna jest zdrowa dieta, zawierająca nieprzetworzone produkty. Ważne jest spożywanie warzyw i zdrowego tłuszczu (nienasycone kwasy tłuszczowe), który to z kolei pomoże obniżyć poziom triglicerydów. Gdy natomiast istnieją czynniki ryzyka sercowo-naczyniowego należy systematycznie stosować leki zlecone przez lekarza i również prowadzić zdrowy styl życia.

Na rynku aptecznym mamy zarówno skuteczne suplementy diety, jak i leki, które  wspomogą leczenie. Nowymi lekami wprowadzonymi niedawno na rynek są przeciwciała monoklonalne, wpływające na gospodarkę lipidową organizmu. Obecnie nie są refundowane, znajdują zastosowanie w leczeniu ciężkich postaci hipercholesterolemii, wysokim ryzyku zdarzeń sercowo-naczyniowych, związanych z miażdżycą oraz wtedy gdy stosowanie statyn i innych leków jest przeciwwskazane. Istotne jest wykonywanie badań profilaktycznych i kontrolnych, które w porę wykażą nieprawidłowości.