Co tak naprawdę znajduje się w lekach przeciwbólowych?

Za działanie każdego leku odpowiada tzw. substancja czynna, czyli substancja chemiczna wchodząca w skład leku, która podana pacjentowi wywołuje u niego efekt terapeutyczny. Gdybyśmy spojrzeli na listę substancji o działaniu przeciwbólowym, znaleźlibyśmy na niej: paracetamol (np. Apap, Paracetamol Farmina, Paracetamol Hasco), ibuprofen (np. Ibuprom, Ibum, Ibufen), kwas acetylosalicylowy (np. Polopiryna S, Aspirin), metamizol (np. Pyralgina), deksketoprofen (np. Dexak), ketoprofen (np. Ketonal Active, Ketolek), meloksykam (np. Opokan, Mel), diklofenak (np. Voltaren) i wiele, wiele innych.

Warto podkreślić, że od wielu już lat największą popularnością zarówno wśród pacjentów jak i producentów leków, cieszą się preparaty zawierające w składzie ibuprofen i paracetamol. Według Rejestru Produktów Leczniczych dopuszczonych do sprzedaży na terenie Polski jest ponad 170 produktów o statusie OTC (dostępnych bez recepty), w różnych dawkach i postaciach, zawierających w składzie tylko ibuprofen. Gdybyśmy spojrzeli na listę produktów zawierających w składzie tylko paracetamol, znaleźlibyśmy ponad 80 leków OTC, pod różnymi postaciami i w różnych dawkach. Z czego zatem wynika tak ogromna popularność ibuprofenu i paracetamolu? Czym się charakteryzują i czy któregoś z nich możemy uznać za króla kategorii przeciwbólowej i przeciwgorączkowej?

Paracetamol — właściwości

Paracetamol jest lekiem znanym od ponad 100 lat. Jednak popularność zaczął zyskiwać od lat 50. XX w., a szczególnie po stwierdzeniu związku między stosowaniem kwasu acetylosalicylowego jako leku przeciwgorączkowego u dzieci z chorobami wirusowymi a występowaniem zespołu Reye’a.  

Paracetamol wykazuje działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Nie posiada natomiast charakterystycznego dla innych leków przeciwbólowych (w tym ibuprofenu) działania przeciwzapalnego. Co istotne, paracetamol hamuje biosyntezę prostaglandyn w ośrodkowym układzie nerwowym, ale nie hamuje syntezy prostaglandyn w zmienionych zapalnie tkankach obwodowych, a co za tym idzie, nie uszkadza np. przewodu pokarmowego. Zasadniczo nie wywołuje również tzw. astmy aspirynopochodnej i nie wpływa na agregację płytek krwi.

Paracetamol jest lekiem powszechnie stosowanym w leczeniu bólów o małym i umiarkowanym nasileniu różnego pochodzenia, takich jak: bóle głowy, zębów, mięśni, kości i stawów czy bolesne miesiączkowanie. Stosowany jest także jako lek przeciwgorączkowy. Leki dostępne w aptekach zawierają w składzie tylko paracetamol (np. Paracetamol Biofarm, Apap) lub połączenia z innymi substancjami, np. kodeiną (np. Antidol), pseudoefedryną (np. Theraflu Zatoki, Tabcin Trend) lub fenylefryną (np. Febrisan, Vicks Antigrip).

Paracetamol szybko wchłania się w przewodzie pokarmowym i jego działanie możemy zauważyć w przypadku tabletki już po 30 min. Zawiesiny wchłaniają się szybciej. Szybkość wchłaniania zmniejsza się w przypadku przyjmowania paracetamolu wraz z posiłkiem.

Paracetamol może być stosowany doustnie w postaci tabletek, tabletek musujących, kapsułek, granulatów czy zawiesin, doodbytniczo w postaci czopków oraz dożylnie.

Paracetamol — dawkowanie

Dawkowanie paracetamolu zależy od wskazania oraz wieku i stanu pacjenta.

U dorosłych nie wolno stosować więcej niż 4 g paracetamolu na dobę, w przypadku długotrwałego stosowania nie więcej niż 2,5 g.

U dzieci od 6. do 12. roku życia nie wolno stosować więcej niż 2 g paracetamolu na dobę.

U dzieci dawkę ustala się w zależności od masy ciała. Najczęściej stosuje się jednorazową dawkę 10-15 mg/kg m.c. (masy ciała), co 4-6 godzin. Nie należy jednak przekraczać dawki 60 mg/kg m.c. na dobę. U dzieci do 2. roku życia paracetamol można stosować wyłącznie po konsultacji z lekarzem. Zwykle nie zaleca się stosowania paracetamolu u dzieci do 3. miesiąca życia.

Podawanie zawiesiny dziecku jest dość proste, zwłaszcza jeśli do opakowania dołączono strzykawkę z miarką. W przypadku czopków dawkę należy dobierać tak, aby była możliwie najbliżej rekomendowanej, ale żeby nie przekracza maksymalnego jednorazowego podania. Występowanie czopków w określonych dawkach (50 mg, 80 mg, 125 mg 150 mg, 250 mg, 300 mg, 500 mg) sprawia, że dawkę można indywidualnie dostosować — stąd dzielenie czopków jest niezalecane. 

Ibuprofen – właściwości

Jak widać powyżej, dawkowanie paracetamolu jest bardzo zależne od postaci leku — co najważniejsze w przypadku dzieci, w głównej mierze od masy ciała. Dodatkowo ilość preparatów dostępnych w aptece, które różnią się między sobą dawkami, jest tak duża, że łatwo o pomyłkę. Dlatego warto za każdym razem zajrzeć do ulotki dołączonej do opakowania, aby szczegółowo zapoznać się z zaleceniami deklarowanymi przez producenta danego leku.

Ibuprofen jest lekiem o trochę krótszej historii stosowania niż opisany powyżej paracetamol. Wprowadzono go do leczenia ”dopiero” w 1962 r. Należy do bardzo obszernej grupy leków nazywanych w skrócie NLPZ (Niesteroidowe Leki Przeciwzapalne) i cieszy się bardzo dużą popularnością wśród pacjentów.

Ibuprofen podobnie jak paracetamol wykazuje działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Znaczącym wyróżnikiem tej substancji jest dodatkowe działanie przeciwzapalne, które wykorzystuje się w leczeniu dolegliwości o podłożu zapalnym. Ibuprofen, podobnie jak paracetamol hamuje syntezę prostaglandyn — jednak w odróżnieniu od tego pierwszego, w całym organizmie. Z tego powodu przewlekłe stosowanie powoduje, że błona śluzowa przewodu pokarmowego nie jest wystarczająco chroniona. Dlatego stosowanie produktów z grupy NLPZ-ów (np. ibuprofen) może powodować wystąpienie działań niepożądanych, np.: krwawienia i owrzodzenia przewodu pokarmowego. Ponadto ibuprofen odwracalnie hamuje agregację płytek krwi, przez co chwilowo zmniejsza się jej krzepliwość.

Ibuprofen wskazany jest do stosowania w bólach o różnej etiologii o nasileniu słabym do umiarkowanego, w tym: bóle głowy, bóle zębów, bóle mięśniowe, bóle okolicy lędźwiowo-krzyżowej, bóle kostne i stawowe, bolesne miesiączkowanie czy gorączka (między innymi w przebiegu grypy, przeziębienia lub innych chorób zakaźnych). Leki dostępne w aptekach zawierają w składzie tylko ibuprofen (np. Ibuprom, Nurofen, Ibufen) lub połączenia z innymi substancjami, np. pseudoefedryną (np. Ibuprom Zatoki, Metafen Zatoki) czy paracetamolem (np. Metafen).

Po podaniu doustnym ibuprofen wchłania się szybko i dobrze z przewodu pokarmowego, częściowo w żołądku, a częściowo w jelicie cienkim. Początek działania w leczeniu doraźnym występuje po ok. 30 minutach w przypadku tabletek, a w przypadku zawiesin doustnych nawet po 15 min.

Ibuprofen występuje w postaci doustnych tabletek, kapsułek, kapsułek do żucia, proszków czy zawiesin, doodbytniczo w postaci czopków, a także w formach zewnętrznych.

Ibuprofen — dawkowanie

Dawkowanie ibuprofenu zależy od wskazania oraz wieku i stanu pacjenta.

U dorosłych nie wolno stosować więcej niż 1,2 g ibuprofenu na dobę.

Najczęściej podaje się 10 mg/kg m.c. 3 razy na dobę, można także 7 mg/kg m.c. 4 razy na dobę,U dzieci, podobnie jak w przypadku paracetamolu dawkę zawsze przeliczamy na masę ciała. Dawka jednorazowa to 7-10 mg/kg m.c. (masy ciała), maksymalna dawka dobowa to 30 mg/kg m.c. Lek podajemy maksymalnie 3-4 razy na dobę.

Przerwa pomiędzy kolejnymi dawkami powinna wynosić nie mniej niż 6 h.

Ibuprofen można podawać niemowlętom, które skończyły 3 miesiące.

Podobnie jak w przypadku czopków z paracetamolem, ibuprofen występuje w określonych dawkach (60 mg, 125 mg, 200 mg). Sposób ustalania dawki przeprowadza się w analogiczny sposób. Ważne jest, aby czopków z ibuprofenem nie stosować u dzieci w wieku poniżej 3. miesiąca życia i wadze poniżej 6 kg. Czopków również nie należy dzielić.

Na początku mogło się wydawać, że wybór najlepszego leku na ból i gorączkę nie będzie trudny. Ale czy na pewno? Analizując poszczególne właściwości i dawkowanie można dojść do wniosku, że na wybór właściwego leku ma wpływ wiele czynników. Są to m.in.: stan zdrowia, wiek czy nawet waga pacjenta. I to właśnie tymi czynnikami powinni się kierować pacjenci przy wyborze najodpowiedniejszego dla nich leku.