Inhibitor 5-α reduktazy testosteronu — co to jest?

Enzym 5-alfa-reduktaza odpowiada za przekształcenie testosteronu, w dużo silniejszy androgen — dihydrotestosteron (DHT). Znane są dwa typy tej reduktazy występujące w organizmie człowieka. Pierwszy z nich (typ I) jest obecny głównie w gruczołach łojowych. Z kolei typ II występuje przede wszystkim w mieszkach włosowych i w układzie moczowo-płciowym.

Co ważne, deficyt 5-α reduktazy testosteronu typu 2 może prowadzić do feminizacji zewnętrznych narządów płciowych u płci męskiej, a u kobiet opóźnienie miesiączki czy słabsze owłosienie ciała. Z kolei w lecznictwie inhibitory 5-α-reduktazy, takie jak finasteryd np. Finaster czy dutasteryd np. Dutrozen, są stosowane w leczeniu łagodnego przerostu gruczołu krokowego u mężczyzn. Należy wspomnieć, że obydwie substancje dostępne są tylko i wyłącznie z przepisu lekarza [1].

Inhibitor 5-α reduktazy — jak działa?

Inhibitory tego enzymu blokują przekształcanie testosteronu do silniej działającego DHT. Obecne na rynku leki mogą hamować zarówno typ I i II 5-α-reduktazy (dutasteryd) lub selektywnie typ II (finasteryd). Dzięki takiemu działaniu zmniejsza się stężenie DHT w surowicy, jednocześnie podnosząc w niej ilość  testosteronu. Prowadzi to m.in. do zmniejszenia objętości gruczołu krokowego [1].

Inhibitor 5-α reduktazy a trądzik

Pacjenci z trądzikiem często wykazują nadmierną aktywność 5α-reduktazy typu I w skórze, a w szczególności w gruczołach łojowych. W efekcie dochodzi do przerostu gruczołów łojowych w obrębie okolic androgenoczułych, które produkują nadmierną ilość łoju o nieprawidłowym składzie. Prowadzi to do szybkiego przepływu łoju, który rozpuszcza płaszcz lipidowy mieszków, zmniejsza stężenie cholesterolu, ceramidów oraz kwasu linolowego i powstania mikrozaskórników. Z tego względu, stosowanie leków takich jak finasteryd czy dutasteryd, może mieć pozytywny wpływ na leczenie trądziku (gdy trądzik jest związany z nadmierną aktywnością DHT). Nie są to jednak standardowe leki stosowane w przypadku trądziku [1].

Inhibitor 5-α reduktazy a włosy

W przypadku włosów DHT jest ważnym czynnikiem przyczyniającym się do miniaturyzacji mieszków włosowych u mężczyzn z tzw. łysieniem typu męskiego wzoru, które stopniowo prowadzi do utraty włosów. Inhibitory 5-alfa reduktazy, poprzez hamowanie przekształcania testosteronu w DHT, mogą spowolnić ten proces, dlatego lekarze w tym przypadku mogą przypisać dostępne na receptę finasteryd lub dutasteryd. Dla przykładu, leczenie finasterydem w badaniu przeprowadzonym i opisanym przez Maj i wsp. (2005) zahamowało postęp łysienia u 70% pacjentów, a u 37% spowodowało częściowy odrost włosów [4].

Naturalne inhibitory 5-α reduktazy. Gdzie występują?

Kilka naturalnie występujących substancji roślinnych może wykazywać działanie podobne do finasterydu i dutasterydu czyli hamować konwersję testosteronu do dihydrotestosteronu. Z reguły mają one mniejszą liczbę działań niepożądanych w porównaniu do leków dostępnych z przepisu lekarza, ale jednocześnie ich działanie jest znacznie słabsze [1,2].

Palma sabałowa

Palma sabałowa (łac. Serenoa repens, Serenoa serrulata) zawiera m.in. flawonoidy, fitoestrogeny czy kwasy tłuszczowe. Dostępny w lekach bez recepty (np. Prostamol Uno czy Sterko) oraz suplementach diety (np. MultiProsti czy Prostatan) ekstrakt z palmy sabałowej wykazuje działanie hamujące na 5-α-reduktazę typu I i II. Dodatkowo ekstrakt ten ma właściwości przeciwzapalne, antyproliferacyjne, moczopędne, pobudzające metabolizm czy wykrztuśne. Z tych względów u kobiet może być wykorzystywany pomocniczo m.in. w zespole policystycznych jajników, a u mężczyzn w przypadku łagodnego przerostu gruczołu krokowego [1,3].

Śliwa afrykańska

Śliwa afrykańska (łac. Pygeum africanum) jest dostępna w licznych suplementach diety np. Swanson Pygeum Śliwa afrykańska czy Poldanen (jedyny na rynku produkt leczniczy ją zawierający). Substancje aktywne ekstraktu ze śliwy afrykańskiej to m.in. saponiny (takie jak kwas ursolowy czy kwas oleanolowy), triterpeny (β-amyryna) czy fenole (kwas ferulowy, kwas atarowy). Może on być wykorzystywany w przypadku łagodnego rozrostu gruczołu krokowego. Co ważne, jest dobrze tolerowany przez pacjentów [1].

Nasiona dyni

Nasiona dyni (łac. Cucurbita pepo) można znaleźć między innymi w preparatach Prostogal czy Prostaceum. Nasiona dyni mają w składzie m.in. kwasy tłuszczowe, witaminę E, tokoferole, karotenoidy czy fitoestrogeny. Olej z pestek dyni wykazuje działanie antyandrogenne (hamuje aktywności 5-α-reduktazy). Znalazł zastosowanie w pomocniczym leczeniu łagodnego łysienia androgenowego, stanów zapalnych stawów, chorób infekcyjnych czy łagodnego przerostu gruczołu krokowego [1,3].

Co powoduje wzrost DHT?

Przyczyn zbyt wysokiego poziomu DHT we krwi może być wiele. Do najczęściej występujących należą m.in.:

• stosowanie sterydów;
• obecność guzów jąder czy nadnerczy;
• zaburzenie równowagi między estrogenami i androgenami;
• hiperprolaktynemia;
• menopauza;
• zespół policystycznych jajników;
• wrodzony przerost nadnerczy [1,3].

Do skutków zbyt wysokiego stężenia DHT we krwi należą m.in.:

• wypadania włosów i łysienie (szczególnie u mężczyzn, łysienie androgenowe);
• z kolei u kobiet może wystąpić hirsutyzm (owłosienie na twarzy, piersiach, brodawkach sutkowych, brzuchu czy plecach);
• przerost prostaty;
• zwiększony popęd seksualny;
• zaburzenia funkcjonowania męskich narządów płciowych [3,4].

Co obniża DHT?

Do obniżenia poziomu DHT może prowadzić m.in.:

• stosowanie leków, takich jak finasteryd czy dutasteryd poprzez blokowanie przekształcania testosteronu do DHT;
• dieta bogata w fitosterole, przeciwutleniacze, witaminę D, cynk czy niektóre zioła jak czerwona koniczyna lub pokrzywa;
• preparaty zawierające, chociażby palmę sabałową np. Sterko;
• aktywność fizyczna oraz szeroko pojęty zdrowy tryb życia pozwala zachować DHT na odpowiednim poziomie (w wielu przypadkach obniżyć jego poziom) [2,3].

Do skutków zbyt niskiego stężenia DHT we krwi należą m.in.:

• u dzieci może dojść do tzw. pseudohermafrodytyzmu (pochwa może być niepełni rozwinięta, penis może przypominać łechtaczkę, a jądra mogą być niemal niewidoczne;
• może to prowadzić do problemów z niepłodnością;
• może dochodzić do niepowstawania zarostu na twarzy u mężczyzn;
• prostata z reguły jest bardzo mała [2,4].

Czy finasteryd obniża testosteron?

Należy pamiętać, że finasteryd nie obniża poziomu testosteronu we krwi. Co więcej, może on nawet zwiększać jego poziom u niektórych pacjentów. Zmniejsza on jego konwersję do DHT, a co za tym idzie, obniża jedynie poziom dihydrotestosteronu [1].

Podsumowanie

Inhibitory 5-alfa reduktazy są kluczowym narzędziem w leczeniu schorzeń związanych z nadmierną aktywnością DHT. Oprócz dostępnych na receptę finasterydu oraz dutasterydu można znaleźć również inhibitory pochodzenia naturalnego, które są obecne m.in. w palmie sabałowej czy nasionach dyni. O ile dostępne w suplementach diety naturalne inhibitory 5-alfa reduktazy są raczej stosowane pomocniczo, to finasteryd i dutasteryd mogą być kluczowe w leczeniu przerostu prostaty czy łysienia androgenowego. Jednakże ich stosowanie niesie za sobą możliwość wystąpienia działań niepożądanych, dlatego tego typu terapie są prowadzone tylko i wyłącznie pod nadzorem lekarza.