W artykule „Dziecko to nie mały dorosły! Leczenie dzieci. Różnice we wchłanianiu leków” mogliście się dowiedzieć, jak wygląda wchłanianie leków u niemowląt. Wolniejsze opróżnianie żołądka powoduje opóźnienie działania leków podanych doustnie, a ubogi skład flory jelitowej i cienka skóra czynią organizm dziecka wyjątkowo delikatnym i podatnym na czynniki zewnętrzne. Proces wchłaniania to dopiero pierwszy etap wędrówki, jaką odbywa lek w ludzkim ciele. Po wchłonięciu z przewodu pokarmowego zostaje on z krwią rozprowadzony do tkanek — ten proces nosi nazwę dystrybucji.

Jakie są losy leku w organizmie dziecka?

Ciało dziecka posiada więcej wody i mniej tkanki tłuszczowej niż dorosły

Całkowita zawartość wody:

• w organizmie wcześniaków wynosi 85% masy ciała;
• u noworodków 70-75% masy ciała;
• a u osób dorosłych 50% masy ciała.

Ta wiedza jest bardzo ważna w ustalaniu dawkowania niektórych leków na receptę, w tym antybiotyków! Lepsze uwodnienie dziecięcego organizmu powoduje, że po podaniu standardowej dawki lek nie jest skuteczny. Dlaczego? Odpowiedź jest prosta: stężenie leku, po rozprowadzeniu w ogromnej ilości wody, jest zbyt niskie. Istnieje ryzyko, że dziecko nie zostanie wyleczone po podaniu standardowej dawki. Zawiesiny takie jak Amoksiklav, Augmentin czy Taromentin, zawierające dobrze rozpuszczalną w wodzie amoksycylinę, dawkuje się na podstawie masy ciała, nie wieku.

Odwrotna sytuacja ma się z lekami rozpuszczalnymi w tłuszczach. Zawartość tkanki tłuszczowej u wcześniaków wynosi tylko 1%, a u noworodków 10-15% masy ciała, by rosnąć wraz z wiekiem. W następstwie takiego stanu rzeczy, leki na układ nerwowy (bo te są głównie rozpuszczalne w tłuszczach) po podaniu noworodkom w standardowej dawce nie mają gdzie się rozpuścić. Osiągają zbyt wysokie stężenia we krwi! Standardowa dawka takich leków zwiększa ryzyko działań niepożądanych. Do ustalenia dawkowania niezbędny jest specjalista.

Dzieci mają inne białka transportujące leki we krwi

Czasem istnieje niebezpieczeństwo wystąpienia działań niepożądanych leków o charakterze kwaśnym albo skrócenia czasu działania leku, gdy okaże się, że ze względu na swoją strukturę jest szybciej metabolizowany i usuwany z organizmu. To kolejny przykład na to, że niektórych leków nie można dawkować na podstawie proporcji.

U dzieci jest mniej szczelna bariera krew-mózg

Bariera krew-mózg jest swoistą zaporą, która przepuszcza tylko składniki odżywcze, tlen oraz dwutlenek węgla, natomiast chroni przed hormonami stresogennymi, toksynami i niektórymi lekami. Do dziś trwają spory na temat bezpieczeństwa szczepienia noworodków. Skoro bariera krew-mózg nie jest u nich wystarczająco wykształcona, czy istnieje ryzyko, że zawarte w szczepionkach metale (rtęć, glin) wyrządzą trwałe uszkodzenia? Czy szczepienia wywołują autyzm? Rozwinięcia tego tematu podejmę się w innym artykule.

Jak wygląda metabolizm u dziecka?

Metabolizm odgrywa ważną rolę w procesach detoksykacji (usuwania) leków. Leki są przekształcane w pochodne łatwo rozpuszczalne w wodzie, które są potem z łatwością eliminowane przez nerki.

Cytochrom P450, czyli najbardziej powszechna rodzina enzymów w ludzkim organizmie, gromadzi się szczególnie w wątrobie. Enzymy te biorą udział w wielu istotnych przemianach metabolicznych: syntezie cholesterolu, niektórych hormonów i soli żółciowych, a także eliminacji alkoholu i rozkładaniu leków. Aktywność tych enzymów u noworodków jest o około 30% mniejsza niż u osób dorosłych. W wieku od 6 miesięcy do 3 roku życia ta aktywność zwiększa się bardzo szybko, aby pełną zdolność funkcjonalną osiągnąć w okresie dojrzewania. W związku z tym, że dziecko w początkowych latach ma niedostateczną sprawność enzymów wątrobowych, działanie leków nasila się i wydłuża. Zwiększa się tym samym ryzyko działań niepożądanych.

U dzieci do 3 roku życia występuje upośledzona eliminacja chloramfenikolu, sulfonamidów i morfiny. Z kolei Aspiryna przyjęta przed 12 rokiem życia może wywołać śmiertelny w skutkach zespół Rey’a. Dziecko ma obfite biegunki i wymioty, jego zachowanie zmienia się na drażliwe i płaczliwe, pojawiają się zaburzenia mowy, drgawki, płytki oddech i utrata świadomości. To wszystko na skutek uszkodzenia wątroby i mózgu. W obecnych czasach mamy książki parentingowe i Internet, a mimo to zdarzają się przypadki niewiedzy rodziców i zgłaszania się z aspirynowym dzieckiem na oddział ratunkowy. Dopiero w zebranym wywiadzie szpitalnym wychodzi szydło z worka, co narobili rodzice.

W przypadku leczenia bólu i gorączki pierwszym rekomendowanym lekiem jest paracetamol. Chociaż podczas metabolizmu proces jego glukuronizacji jest upośledzony, to lek zostaje częściowo sprzężony z kwasem siarkowym. Ta reakcja sprzęgania jest znacznie większa w porównaniu z dorosłymi! Działanie toksyczne paracetamolu jest zatem u dzieci do 6 roku życia o wiele mniejsze niż u dorosłych.

Na metabolizm leków u dzieci mogą wpływać również uwarunkowania genetyczne. Dotychczas zidentyfikowano kilkanaście odmian enzymów metabolizujących leki.

Jak wygląda wydalanie leków u dziecka?

Do 1. roku życia czynność nerek nie jest w pełni rozwinięta. Ze względu na mniejszy nerkowy przepływ krwi w pierwszych tygodniach życia, eliminacja pewnych leków jest w tym okresie rozwoju także mniejsza.

Dodatkowo, parowanie wody przez skórę dziecka przebiega szybciej. Cienka i delikatna skóra dziecka nie tylko szybciej wchłania, ale też łatwiej wydala substancje. W przypadku wymiotów, biegunki i towarzyszącej im gorączki maluch bardzo łatwo może się odwodnić. Sprawę pogarsza fakt, że niemowlęta mają słabo rozwiniętą świadomość odczuwania pragnienia. Odwodnione dziecko jest osłabione i wiotkie, oddaje mniej moczu, ma suche śluzówki oraz zapadnięte oczy. Jeśli ubytek wody w stosunku do masy ciała dziecka przekroczy 15%, dojdzie do uszkodzenia organów wewnętrznych, kończąc się zgonem. Łatwe parowanie wody przez skórę zachodzi w czasie przebywania w dusznych pomieszczeniach, jak samochód. Również zbyt ciepłe ubieranie niemowląt może w pewnym stopniu doprowadzić do przegrzania i odwodnienia. Pamiętajmy o tym, że wymiana płynów w organizmie dziecka zachodzi częściej niż u osób dorosłych, przez co zapotrzebowanie na wodę jest o wiele wyższe.

O czym musisz wiedzieć?

1. Nie bez powodu dzieci są pod opieką lekarza pediatry. Pediatria to kilkuletnia specjalizacja, która bierze pod lupę pulmonologię, kardiologię, gastrologię, neurologię, nefrologię, okulistykę i psychiatrię dziecka. Leczenie najmłodszych ludzi nie jest takie hop siup.
2. Organizm dziecka jest na tyle skomplikowanym układem, że ciągle trwają spekulacje i badania nad bezpieczeństwem stosowania niektórych leków w populacji pediatrycznej. Z roku na rok pojawiają się nowe doniesienia.
3. W aptece większość leków jest dozwolonych od 3. roku życia, co ogranicza farmaceutę, by mógł Tobie doradzić. Jeśli Twoje dziecko jest poniżej 1. roku życia i niepokoisz się o jego zdrowie, od razu jedź do szpitala.
4. Nie stosuj bez konsultacji maści i nie narażaj dziecka na środki do dezynfekcji domu. Dziecko bardzo łatwo wchłania substancje przez skórę. Jego układ metaboliczny, hormonalny i bariera krew-mózg nie są na tyle rozwinięte, żeby uchronić się przed zanieczyszczeniami.
5. Pamiętaj o nawadnianiu dziecka, zwłaszcza podczas gorączki i w upalne dni.
6. Nie kupuj leków w sklepie spożywczym czy stacji benzynowej! Oglądałam kiedyś w sieci filmik, gdy przeprowadzano badanie, czy pozaapteczny obrót lekami powinien być dozwolony. Mama zapytała sklepikarkę, czy może podać dziecku Aspirynę, bo dostało wysokiej gorączki. Odpowiedź sprzedawczyni była następująca: „Taaak, można. Tylko da Pani dziecku pół tabletki”. Wnioski nasuwają się same.

Jeśli mimo ogromu danych liczbowych i specjalistycznego słownictwa, dotarłeś do końca tego artykułu, jestem niezmiernie szczęśliwa. Proszę, przekaż swoją wiedzę innym, aby nie było incydentów niewłaściwego leczenia dzieci. Jeśli masz uwagi lub sugestie, podziel się nimi w komentarzu. Z chęcią przeczytam.