Rośliny z glikozydami — co to za związki?

Glikozydy to organiczne związki, które składają się z dwóch części, aglikonowej i sacharydowej. Omawiane glikozydy nasercowe zwane są również kardenolidami. Należą one do jednych z najczęściej używanych w lecznictwie glikozydów. Jednocześnie trzeba pamiętać, że zawierają je wyciągi z niektórych roślin, które były w przeszłości stosowane jako trucizny. Kumulują się w organizmie, a nawet ich mała dawka może być niebezpieczna, w szczególności dla osób starszych czy dzieci.

Ze względów bezpieczeństwa oraz wprowadzeniem do lecznictwa nowszych i bezpieczniejszych leków, glikozydy nasercowe straciły obecnie na znaczeniu. Są oczywiście dalej wykorzystywane, ale częściej w połączeniu z innymi lekami niż jako monoterapia. Co ciekawe, w recepturze aptecznej dalej często wykorzystuje się nalewkę z konwalii majowej.

Rośliny z glikozydami nasercowymi to m.in.:

• naparstnica purpurowa (łac. Digitalis purpurea), glikozydy znajdują się przede wszystkim w liściach, a głównym glikozydem jest digitoksyna (dobrze się wchłania i kumuluje w organizmie, działa przez długi czas);
• naparstnica wełnista (łac. Digitalis lanata), surowcem farmaceutycznym jest liść, a najważniejszym glikozydem jest digoksyna (dobrze się wchłania i tylko nieznaczne kumuluje w organizmie, przez co jest najczęściej wykorzystywanym glikozydem nasercowym w lecznictwie);
• cebula morska (łac. Urginea maritima) zawiera proscylarydynę A (dobrze się wchłania i nieznacznie kumuluje);
• miłek wiosenny (łac. Adonis vernalis), surowcem jest ziele, a najważniejszymi glikozydami są adonitoksyna (słabo się wchłania i nie kumuluje w organizmie) i cymaryna;
• konwalia majowa (łac. Convallaria majalis), jako surowiec używa się ziela, a głównym glikozydem nasercowym jest konwalatoksyna (ma szybkie i silne działanie, kumuluje się tylko nieznacznie);
• strofant wdzięczny (łac. Strophantus gratus), surowcem są nasiona, a głównym składnikiem czynnym strofantyna;
• ciemiernik (łac. Helleborus niger), w lecznictwie wykorzystywane jest kłącze, a najważniejsze glikozydy to hellebrygenina (wykazuje silne działanie, dodatkowo kumuluje się w organizmie i może powodować wiele potencjalnych działań niepożądanych) i helleboreina;
• oleander pospolity (łac. Nerium oleander), stosuje się jego liść, a najważniejszym  glikozydem jest oleandryna (działa silniej od digitoksyny i mniej się od niej kumuluje);
• strofant wdzięczny (łac. Strophanthus gratus), surowcem farmaceutycznym są nasiona, a głównym składnikiem strofantyna (ma natychmiastowy, silny i krótko działający efekt) [1,2].

Jak działają glikozydy nasercowe?

• ograniczają aktywność pompy sodowo-potasowej w komórkach mięśnia sercowego, wskutek zwiększenia wewnątrzkomórkowego stężenia sodu i wapnia,  co powoduje  wzrost siły skurczów mięśnia sercowego (dodatni efekt inotropowy);
• zwiększa próg pobudliwości kardiomiocytów (dodatni efekt batmotropowy);
• hamuje aktywność węzłów zatokowo-przedsionkowego i przedsionkowo-komorowego poprzez wzrost napięcia nerwu błędnego, co prowadzi do zwolnienia pracy serca (spadek częstotliwości skurczów serca, chronotropowe ujemne);
• zmniejsza szybkość przewodnictwa impulsu nerwowego w sercu (dromotropowe ujemne) [1,3].

Kiedy można stosować glikozydy nasercowe?

• migotanie przedsionków;
• terapia niewydolności krążenia pochodzenia sercowego;
• tachykardia nadkomorowa;
• blok przedsionkowo-komorowy;
• częstoskurcz nadkomorowy;
• napadowa tachykardia nadkomorowa;
• ostra niewydolność serca (stosowano wycofaną z Polski strofantynę) [1,2].

Kiedy nie stosować glikozydów nasercowych?

Przeciwwskazaniami do ich stosowania są m.in.:

• arytmia;
• hipokaliemia;
• kardiomiopatia;
• ciężka niewydolność nerek;
• wczesne stadium zawału mięśnia sercowego;
• ciężka niewydolność nerek;
• tętniaki;
• zmiany miażdżycowe
• kiła;
• częściowy blok serca [1,3].

Dodatkowo należy uważać na interakcje glikozydów nasercowych z innymi lekami.

Są to m.in.:

• ziele dziurawca obniża skuteczność działania glikozydów nasercowych;
• glicyryzyna zawarta w lukrecji zwiększają wydalanie potasu, co znacznie zwiększa działanie digoksyny na mięsień sercowy i może prowadzić nawet do śmiertelnego zwolnienia akcji serca;
• digoksyna w połączeniu z preparatami wapnia może doprowadzić do arytmii;
• część antybiotyków takich jak np. tetracykliny czy erytromycyna, leki arytmiczne takie jak np. propafenon czy flekanid, niesteroidowe leki przeciwzapalne, takie jak np. indometacyna, zwiększają poziom kardenolidu we krwi;
• błonnik zawarty w niektórych preparatach na odchudzanie czy pożywieniu znacznie ogranicza wchłanianie digoksyny, co obniża jej aktywność terapeutyczną;
• inhibitory pompy protonowej, takie jak np. pantoprazol hamują aktywność glikozydów nasercowych;
• sympatykomimetyki, takie jak np. salbutamol mogą wywołać zaburzenia rytmu serca poprzez aktywację węzła przedsionkowo-komorowego [1,3].

Jakie są objawy zatrucia?

• nudności i wymioty;
• ból brzucha, często z biegunką;
• zaburzenia widzenia kolorów;
• zaburzenia rytmu serca;
• splątanie i zaburzenia świadomości [1].

Przedawkowanie glikozydów nasercowych — jakie ma objawy?

• należy koniecznie być pod opieką lekarza;
• najczęściej podaję się kroplówki, które uzupełnią niedobory jonów magnezu i potasu;
• często taki pacjent dostaje środki przeczyszczające i węgiel aktywowany;
• w przypadku bradykardii (zbyt wolna czynność serca) podaje się atropinę;
• zdarza się konieczność czasowego wszczepienia rozrusznika serca;
• w przebiegu ciężkich zatruć można podać swoiste przeciwciała, które zwiążą w osoczu kardenolidy [1].

Preparaty dostępne w aptece z glikozydami

Digoksyna — leki na receptę

Glikozydy naparstnicy są zdecydowanie najczęściej wykorzystywanymi w lecznictwie kardenolidami. Dotyczy to w szczególności obecnej w naparstnicy wełnistej digoksyny. Jest ona stosowana w leczeniu migotania przedsionków czy w zwalczaniu nasilających się objawów ciężkiej niewydolności serca jako lek pomocniczy. Digoksyna jako lek na receptę znajduje się m.in. w takich preparatach jak Digoxin Teva tabletki, Digoxin WZF iniekcja czy Digoxin krople. Z kolei metylodigoksyna jest dostępna na receptę m.in. jako preparat Bemecor.

Leki bez recepty z glikozydami

Bez recepty można nabyć z kolei glikozydy obecne w konwalii majowej np. krople Cardiol C, które zawierają nalewki z liścia konwalii, owocu i kwiatostanu głogu i korzenia waleriany oraz ekstrakt z nasion cola. Podobny skład, ale z wyłączeniem ekstraktu z nasiona cola, mają popularne krople nasercowe. Wyciągu suchy z ziela konwalii pod postacią tabletek można nabyć w aptece bez recepty jako np. Convafort tabletki. Nalewkę z konwalii majowej wykorzystuje się również szeroko w recepturze aptecznej jako dodatek do mieszanek. Również nalewkę z miłka wiosennego można spotkać jako składnik mieszanek przygotowywanych jako leki recepturowe w aptece.

Podsumowanie

Glikozydy nasercowe były kiedyś bardzo ważną grupą leków stosowanych w przypadku problemów układu sercowo-naczyniowego. Obecnie jednak straciły na znaczeniu i są stosowane głównie pomocniczo z innymi lekami. Jest to związane z faktem, że mają wąskie okno terapeutyczne, przez co łatwo je przedawkować. Nie pomaga fakt, że powodują interakcje z wieloma innymi substancjami. Pomimo ich wielu wad, dalej są stosowane i można je znaleźć w aptece zarówno jako leki na receptę (zawierające digoksynę i metylodigoksynę), jak i bez recepty (zawierające nalewkę z konwalii majowej). Krople nasercowe w dalszym ciągu cieszą się dużą popularnością wśród pacjentów.