Fakt nr 1: Metformina i jej wielokierunkowe działanie

Mechanizm działania metforminy polega na uwrażliwianiu tkanek na insulinę. Lek zmniejsza również wchłanianie glukozy z przewodu pokarmowego, dzięki czemu obniża poposiłkowe skoki glikemii. Ponadto zmniejsza wątrobową glukoneogenezę (produkcję glukozy) i lipogenezę (syntezę tłuszczów). 

Lek może spowodować niewielki spadek lub stabilizację wagi. Do tego ma korzystny wpływ na profil lipidowy: zmniejsza stężenie LDL, a podwyższa poziom HDL, czyli tak zwany „dobry” cholesterol [1,2].

Fakt nr 2: Metformina nie dla każdego!

Mimo tak korzystnego i wielokierunkowego działania metforminy nie może jej stosować każdy chory na cukrzycę typu 2. Kluczowymi warunkami, które lekarz bierze pod uwagę, włączając tę substancję do leczenia, jest wiek chorego oraz stan jego nerek. Dodatkowymi przeciwwskazaniami są stany kwasicy metabolicznej (np. kwasicy ketonowej), odwodnienie organizmu oraz wszelkie stany ostre, które powodują niedostateczne zaopatrzenie tkanek w tlen (np. wstrząs, zawał serca, niewydolność oddechowa). Substancji tej nie stosuje się także u osób uzależnionych od alkoholu.

Kiedy trzeba odstawić metforminę?

Metforminę należy odstawić przed operacjami i zabiegami chirurgicznymi oraz przed diagnostyką wymagającą podania środków kontrastujących z jodem [3].

Te przeciwwskazania służą temu, aby nie dopuścić do powstania kwasicy mleczanowej. Jest ona bardzo rzadkim, lecz najpoważniejszym działaniem niepożądanym. Gdy się pojawi, bezpośrednio zagraża życiu pacjenta.

Fakt nr 3: Dolegliwości pokarmowe i biegunka po metforminie

Metformina, jak każdy lek, może powodować działania niepożądane. Bardzo często pacjenci skarżą się z powodu biegunek, a także wymiotów, nudności i wzdęć [1].

Istnieje kilka teorii odnośnie mechanizmu powstawania tego działania niepożądanego. Być może dzieje się tak na skutek zwiększenia produkcji związków mleczanowych w kosmkach jelitowych. Może także zmniejszać aktywność transporterów w jelitach. Cząsteczka leku wykazuje spore podobieństwo do cząsteczki serotoniny, która z kolei powoduje m.in. pobudzenie perystaltyki jelit, aż do powstania biegunki. I wreszcie ostatnia teoria mówi o zaburzeniach mikrobioty jelitowej, czyli zmianach w składzie bakterii jelitowych. A jeśli dochodzi do zaburzenia równowagi mikrobiologicznej jelit, to zwiększa się stężenie metanu, mleczanów oraz różnych mediatorów stanu zapalnego w jelitach i w przewodzie pokarmowym. Stąd biegunki, wzdęcia i nudności.

Jak długo trwają biegunki po metforminie?

Działania niepożądane w obrębie przewodu pokarmowego mają zwykle łagodny i przemijający przebieg. Ich intensywność można zmniejszyć, przyjmując lek w trakcie albo tuż po jedzeniu. To jest także powód, dla którego leczenie metforminą zaczyna się od małych dawek. Najczęściej to jest 500 mg 1 raz lub 2 razy na dobę [4].

Nie zmniejszamy natomiast jednorazowej dawki poniżej 500 mg. Nie ma informacji na temat podzielności tabletek 500 mg w charakterystykach produktów leczniczych [3].

Można też stosować formę metforminy o przedłużonym uwalnianiu. Wskazane jest wtedy zażywanie jej z wieczornym posiłkiem. Powoduje to bardziej stabilne działanie i minimalizuje ryzyko działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego [4].

Fakt nr 4: Powikłania po metforminie, czyli niedobory witaminy B12

Metformina może powodować niedobór witaminy B12, ponieważ upośledza jej wchłanianie w jelitach [1,2]. Ryzyko wzrasta z wiekiem pacjenta, dawką i czasem stosowania leku w terapii cukrzycy typu 2 [5]. Polskie Towarzystwo Diabetologiczne zaleca suplementację witaminy B12 w przypadku długotrwałego stosowania metforminy oraz przy jednoczesnym niedoborze witaminy potwierdzonym badaniami laboratoryjnymi [6].

Fakt nr 5: Inne zdrowotne efekty po metforminie

Prowadzone badania pokazują, że lek ten może mieć szereg korzystnych działań nie tylko w cukrzycy typu 2, ale również w innych schorzeniach. Istnieją przesłanki o kardioprotekcyjnym i nefroprotekcyjnym działaniu leku. Odnotowano korzyści ze stosowania tego leku w niektórych rodzajach nowotworów (np. w raku okrężnicy, wczesnym stadium raka prostaty i raka płuc, a także w raku piersi, endometrium, jelita i trzustki).

Dodatkowo korzystne działanie zaobserwowano również w zespole policystycznych jajników (PCOS). Stosowanie jej powodowało poprawę regularności cyklu, wpływało na przywrócenie owulacji. Okazało się, że w PCOS może poprawić płodność i ułatwić zajście w ciążę.

Być może metformina ma również korzystny wpływ na neurodegeneracyjne choroby mózgu o podłożu miażdżycowym albo zapalnym [7].