Jaki jest mechanizm działania chinolonów?

Wspólny dla wszystkich chinolonów jest mechanizm działania polegający na hamowaniu enzymu gyraza i topoizomerazy typu IV. Enzymy te bakterie wykorzystują w procesie replikacji DNA. Gyraza kontroluje odpowiednie napięcie DNA oraz likwiduje błędne struktury powstające w procesie replikacji, a topoizomeraza IV rozdziela powstające DNA do organizmów potomnych. Zaburzenie czynności powyższych enzymów prowadzi do działania bakteriobójczego, które utrzymuje się, nawet kiedy stężenie leku spadnie w organizmie. Taki efekt nazywamy postantybiotykowym [1]. 

Czy chinolony to antybiotyki? 

Pojęcie antybiotyki chinolonowe nie jest poprawne, chociaż podział na chemioterapeutyki i antybiotyki dotyczy jedynie ich pogodzenia, a nie samego działania. O antybiotykach mówimy, kiedy substancje czynne mają naturalne pochodzenie, pozostałe syntetyzowane w laboratoriach nazywamy chemioterapeutykami. Chinolony nie mają swojego odpowiednika w przyrodzie, w związku z tym należą do chemioterapeutyków.

Stare chinolony i nowe chinolony, czyli podział na grupy 

Wyróżniamy stare chinolony (I Grupa), które posiadają dość wąski zakres działania przeciwbakteryjnego, głównie na bakterie GRAM-ujemne, należą do nich:

• Kwas Nalidyksowy;
• Kwas pipemidowy;
• Enoksacyna;
• Norfloksacyna (Nolicin): ma najszerszy zakres działania, często w związku z tym jest klasyfikowana do drugiej grupy chinolonów.

Leki z tej grupy są stosowane w niepowikłanych zakażeniach układu moczowego oraz gruczołu prostaty [1]. 

Chinolony nowszej generacji dzielimy na dwie grupy:

Grupa II, do której należą:

• Cyprofloksacyna (Cetraxal, Cipronex, Ciphin, Ciprinol, Proxacin);
• Pefloksacyna;
  
• Ofloksacyna (Floxal, Ofloxamed).

Substancje z tej grupy mają szerszy zakres działania przeciwbakteryjnego, obejmuje bakterie GRAM-ujemne, cześć GRAM-dodatnich. Sprctrum działania obejmuje Enterobacteriaceae, Haemophillus, Salmonella. Cyprofloksacyna jako jedyna działa na Pseudomonas aeruginosa [1,2].

Grupa III, do której należą:

• Lewofloksacyna (Levaloxm Lovofloxacin, Levomer, Levoxa, Oftaquix);
• Moksyfloksacyna (Moloxin, Moxinea, Vigamox);
• Lomefloksacyna;
• Gemifloksacyna;
• Benzyfloksacyna.

Grupa III charakteryzuje się jeszcze większą aktywnością przeciwbakteryjną, szczególnie przeciwko gronkowcom, paciorkowcom i Legionella [1,2].

Jeśli chodzi o chinolony, preparaty z ich zawartością są zawsze dostępne z przepisu lekarza. 

Kiedy stosujemy chinolony?

Ta grupa leków znajduje zastosowanie w leczeniu zakażeń bakteryjnych:

• Układu moczowego;
• Gruczołu prostaty;
  
• Otrzewnej i trzustki;
• Oskrzeli;
  
• Płuc;
  
• Zatok przynosowych;
  
• Skory i tkanki podskórnej;
  
• Kości i stawów;
  
• Spojówek.

Dodatkowo stosujemy je w terapii duru brzusznego, rzeżączki, salmonellozy i wąglika.

Niestety coraz częstsze stosowanie chinolonów doprowadziło do wytwarzania oporności bakterii na leki z tej grupy. Głównie polega ona na mutacjach enzymów, na które działają leki. Oporność dotyczy szczególnie groźnej Pseudomonas aeruginosa. W związku z tym zawsze przed podaniem leku powinny być wykonane testy na wrażliwość bakterii [1,2].

Chinolony — jakie mają skutki uboczne?

Chinolony należą do preparatów o dobrej tolerancji przez pacjentów. Najczęściej może dojść do pojawienia się dolegliwości z przewodu pokarmowego, takich jak bóle brzucha czy nudności. Czasami w wyniku oddziaływania na układ GABA w układzie nerwowym, pacjenci mogą odczuwać zawroty głowy. Fluorochinolony działają uczulająco na słońce, więc po ich zażyciu konieczne jest stosowanie kremu z filtrem. 

Niektóre z nich mogą powodować zaburzenia rytmu serca [1,2]. 

Jakie są przeciwwskazania do stosowania chinolonów?

Warto pamiętać, że chinolony mogą uszkadzać chrząstki wzrostowe, więc pacjentom poniżej 18 roku życia podajemy leki z tej grupy, tylko jeśli jest to konieczne.

Leków nie można podawać kobietom w ciąży [1,2].